[Phallusimpudicus]

wie ktoś czy istnieje ces1 inhibitor? taki dziki pomysł mi wpadł po przeczytaniu ulotki metylofenidatu

Carboxylesterase 1 is a serine esterase and member of a large multigene carboxylesterase family. It is also part of the alpha/beta fold hydrolase family.[7] These enzymes are responsible for the hydrolysis of ester- and amide-bond-containing xenobiotics and drugs such as cocaine and heroin. They also hydrolyze long-chain fatty acid esters and thioesters. As part of phase II metabolism, the resulting carboxylates are then often conjugated by other enzymes to increase solubility and eventually excreted.

Po podaniu p.o. łatwo wchłania się z przewodu pokarmowego, pokarm nie wpływa na całkowitą wchłoniętą ilość leku. Ze względu na efekt pierwszego przejścia dostępność biologiczna wynosi 30%. W przypadku postaci o standardowym uwalnianiu tmax wynosi 1–2 h. W preparatach o przedłużonym uwalnianiu profil stężenia substancji czynnej w osoczu jest dwufazowy: pierwsza faza uwalniania występuje 1–2 h po podaniu, a druga – po kolejnych kilku godzinach. Metylofenidat i jego metabolity ulegają dystrybucji pomiędzy osoczem (57%) a erytrocytami (43%), w 10–33% wiążą się z białkami osocza. Nie zaobserwowano kumulacji leku w organizmie. t1/2 – ok. 2–3,5 h. Metylofenidat metabolizowany jest głównie przez deestryfikację do kwasu α-fenylopiperydynooctowego (PPAA), który ma niewielką aktywność lub nie ma aktywności farmakologicznej. Ok. 78–97% dawki wydalane jest w ciągu 48–96 h z moczem, 1–3% dawki – z kałem. Głównym metabolitem wydalanym z moczem jest PPAA (60–90%). Mniej niż 1% dawki wydala się z moczem w postaci niezmienionej.

https://www.mp.pl/pacjent/leki/subst.html?id=5910
https://en.wikipedia.org/wiki/Carboxylesterase_1

#narkotykizawszespoko #farmaceutyka